吉瑞替尼老挝卢修斯说明书
- 发布日期：2025-10-12 04:39 点击次数：54 吉瑞替尼（Gilteritinib）说明书：精准治疗FLT3突变型急性髓系白血病的靶向药物
一、药品基本信息
通用名称：吉瑞替尼（Gilteritinib）
商品名称：Xospata、适加坦
研发企业：安斯泰来制药（Astellas）与日本Kotobuki Pharmaceutical合作研发
询价：ece363
展开剩余82%上市时间：
2018年11月获美国FDA批准 2021年1月获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准 医保覆盖：未纳入国家医保目录 适应症：用于治疗携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。二、作用机制与临床优势
1. 靶向FLT3突变，阻断癌细胞增殖
FLT3基因突变（包括内部串联重复ITD和酪氨酸激酶域TKD）是AML患者预后不良的关键因素。吉瑞替尼作为第二代FLT3抑制剂，通过选择性抑制FLT3-ITD和FLT3-TKD突变蛋白的活性，阻断下游信号通路（如PI3K/AKT、RAS/MAPK），从而抑制白血病细胞增殖并诱导凋亡。
2. 突破耐药困境，延长生存期
临床研究显示，吉瑞替尼对一代FLT3抑制剂（如米哚妥林）耐药的患者仍有效。在III期ADMIRAL试验中：
中位总生存期（OS）：吉瑞替尼组9.3个月 vs 化疗组5.6个月，死亡风险降低36%。 完全缓解率（CR）：吉瑞替尼组14.2% vs 化疗组10.5%。 持续缓解时间：吉瑞替尼组中位14.8个月 vs 化疗组1.8个月。三、用法用量与治疗周期
1. 推荐剂量
起始剂量：每日一次，每次120mg（3片40mg片剂），口服。 服药方式：可随餐或空腹服用，需整片吞服，不可掰碎或咀嚼。 治疗周期：持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。建议至少完成6个周期治疗，以充分评估疗效。2. 漏服与呕吐处理
漏服：若未在预定时间服药，需在当天尽快补服，且与下一次服药间隔≥12小时。 呕吐：若服药后呕吐，无需补服，次日按原计划继续服药。四、不良反应与监测
1. 常见不良反应（发生率≥20%）
血液系统：贫血、血小板减少、中性粒细胞减少性发热。 肝脏毒性：丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高。 全身症状：疲劳、发热、水肿。 消化系统：非感染性腹泻、恶心、呕吐。 肌肉骨骼：肌痛、关节痛。 其他：皮疹、低血压、头痛、肾功能损害。2. 严重不良反应与处理
分化综合征： 症状：发热、呼吸困难、肺水肿、低血压、体重骤增。 处理：立即静脉注射地塞米松10mg（每12小时一次），直至症状缓解，后续逐渐减量并维持至少3天。 可逆性后部脑病综合征（PRES）： 症状：癫痫发作、头痛、视力障碍、意识模糊。 处理：立即停药，行脑部MRI确诊，症状缓解后可考虑恢复用药。 QT间期延长： 监测：治疗前、第1周期第8天和第15天、后续2个周期前行心电图检查。 处理：QTcF>500ms时暂停用药，纠正电解质紊乱（如低钾、低镁），恢复后减量至75mg/日。五、特殊人群用药
1. 妊娠与哺乳期
妊娠期：禁用。吉瑞替尼可能致胎儿畸形或流产，用药前需行妊娠试验。 哺乳期：禁用。药物可能通过乳汁分泌，治疗期间及停药后2个月内停止哺乳。 避孕要求： 女性：治疗期间及停药后6个月内使用有效避孕措施（如宫内节育器、激素避孕药）。 男性：治疗期间及停药后4个月内使用避孕套。2. 老年患者
65岁及以上患者无需调整剂量，但需密切监测肝肾功能及心脏毒性。
3. 儿童患者
18岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定，暂不推荐使用。
六、药物相互作用与禁忌
1. 禁忌药物
强效CYP3A/P-糖蛋白诱导剂（如利福平、卡马西平）：可能降低吉瑞替尼血药浓度，导致疗效下降。 强效CYP3A抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）：可能增加吉瑞替尼暴露量，需监测毒性并调整剂量。2. 需谨慎联用的药物
5-HT2B受体或Sigma非特异性受体靶向药物（如艾司西酞普兰、氟西汀）：可能降低这些药物的疗效。 P-gp、BCRP或OCT1底物（如地高辛、达比加群）：吉瑞替尼可能增加其血药浓度，需调整剂量并监测不良反应。七、患者教育要点
定期监测：治疗期间每2周检测血常规、肝肾功能，每月行心电图检查。 症状管理：出现发热、呼吸困难、严重头痛等症状时立即就医。 生活方式：避免高脂饮食（可能降低药物吸收），保持适度运动。 用药依从性：严格按医嘱服药，不可自行调整剂量或停药。八、临床研究支持
ADMIRAL试验证实，吉瑞替尼可显著提高FLT3突变型AML患者的生存率。长期随访显示，部分患者通过吉瑞替尼治疗获得持续缓解，并成功接受造血干细胞移植，达到临床治愈。
结语
吉瑞替尼作为全球首个获批用于FLT3突变型AML的靶向药物，为复发/难治性患者提供了新的治疗选择。其疗效显著，但需严格监测不良反应并遵循用药规范。患者应在专业医生指导下使用，定期评估疗效与安全性，以实现最佳治疗获益。
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